Sintetski opioid fentanil dobro je poznat kao droga koja je odnijela mnoge živote, uglavnom u SAD-u, ali i drugdje. Sada imamo slučaj da se kod umrlih zbog predoziranja s obje strane Atlantika počela pojavljivati manje poznata klasa sintetičkih opioida zvanih nitazeni.
Nitazeni su nedavno bili predmet nacionalnog upozorenja za sigurnost pacijenata u Velikoj Britaniji kao rezultat porasta smrtnih slučajeva povezanih s opioidima u posljednja dva mjeseca. Neke droge iz klase nitazena su 100 puta snažnije od morfija – dakle otprilike jednako jake kao fentanil. Međutim, nitazeni mogu biti smrtonosniji.
Studija objavljena u Jama Network Openu (1), navodi da su ljudi koji su se predozirali nitazenima obično trebali dvije ili više doza lijeka za poništavanje predoziranja, naloksona. Dok je onima koji su se predozirali fentanilom obično trebala samo jedna doza. Nitazene je prva razvila švicarska tvrtka pod nazivom Ciba Pharmaceuticals 1950-ih kao novu vrstu snažnog lijeka protiv bolova (analgetika). No, lijekovi nikad nisu stigli na tržište. Čini se da su kemičari u tajnim laboratorijima proučavali stare istraživačke radove tražeći nove sintetičke opioide za proizvodnju i naišli na ovu klasu smrtonosnih droga.
Ovi sintetički opioidi nezakoniti su u Ujedinjenoj Kraljevini jer su obuhvaćeni Zakonom o psihoaktivnim tvarima iz 2016., koji zabranjuje sve kemijske spojeve koji mogu proizvesti psihoaktivni učinak kod ljudi.
Kako rade?
Opioidi se vežu na mu-opioidne receptore koji se nalaze u mozgu i drugim dijelovima tijela. Kada se ti receptori aktiviraju, mogu ublažiti bol, a pri visokim dozama izazvati osjećaj euforije praćen pospanošću. Morfij, heroin i fentanil aktiviraju te mu-opioidne receptore.
Međutim, fentanil to može učiniti u puno nižim dozama od morfija ili heroina. A neki nitazeni mogu ublažiti bol u čak nižim dozama od fentanila.
Studija na štakorima (2) otkrila je da nitazen nazvan N-dezetil izotonitazen ublažava bol u dozi gotovo deset puta manjoj od doze fentanila i oko 1400 puta manjoj od one za morfij, da bi se dobio isti učinak. Ne samo da ovi lijekovi ublažavaju bol i izazivaju euforiju, oni također suprimiraju dišni sustav. Odnosno, smanjuju disanje, a to je uzrok smrti kod predoziranja opioidima.
N-dezetil izotonitazen uzrokuje apneju pri otprilike trećini doze fentanila. Također je potrebno puno više vremena za oporavak normalnog disanja nakon N-dezetil izotonitazena (208 minuta) u usporedbi s fentanilom (67 minuta). Stoga se pretpostavlja da bi neki nitazeni mogli biti smrtonosniji od fentanila i heroina.
Primjesa u drugim drogama
Također postoje problemi s nitazenima koji se koriste kao primjesa u drugim ilegalnim drogamakao što su kokain, benzodiazepini i sintetski kanabinoidi (“spice”). Konzumenti ilegalnih droga možda nesvjesno uzimaju opioide i moraju biti svjesni rizika od respiratorne depresije.
Nedavno je u slučajevima predoziranja pronađeno nekoliko nitazena, a čini se da raste broj novih droga iz ove klase (nazvanih analozima) koji se pojavljuju na ulici. Međutim, pravi opseg prodora ove droge na ilegalno tržište nije poznat jer mnoga mjesta za testiranje nisu opksrbljena testovima na nitazene.
Ne trebamo se brinuti samo o nitazenima. Postoje i novi sintetski opioidi koji nisu nitazen kao što su spojevi slični brorfinu. Kao i kod nitazena, laboratorijskim testovima pokazalo se da su ovi lijekovi malo jači od fentanila i mnogo jači od heroina ili morfija.
Srećom, predoziranje opioidima može se poništiti naloksonom – koji blokira mu-opioidne receptore i vrlo je učinkovit ako se primijeni na vrijeme. Javnozdravstvene agencije u Ujedinjenoj Kraljevini istaknule su potrebu educiranja konzumenata heroina i onih koji s njima dolaze u kontakt o nitazenima i kako liječiti predoziranje naloksonom. (Colin Davidson, theconversation.com)
1. Amaducci A, Aldy K, Campleman SL, i sur. Naloxone Use in Novel Potent Opioid and Fentanyl Overdoses in Emergency Department Patients. JAMA Netw Open. 2023 Aug 1;6(8):e2331264. 2. Vandeputte MM, Tsai MM, Chen L, i sur. Comparative neuropharmacology of structurally distinct non-fentanyl opioids that are appearing on recreational drug markets worldwide. Drug Alcohol Depend. 2023 Aug 1;249:109939.
*Dr. sc. Ivan Ćelić pročelnik je Zavoda za dualne poremećaje Klinike za psihijatriju Vrapče, ovaj tekst prenosimo uz dopuštenje.